Buenas tardes. querría formular una emulsión de prílocaína, lidocaína y tetracaína pero dada la estabilidad a pH distintos, no sé cómo podría hacerlo (emulsión no iónica?). muchas gracias.

Hola,
Los anestésicos locales son fármacos capaces de bloquear de manera reversible la conducción del impulso nervioso en cualquier parte del sistema nervioso a la que se apliquen, originando una pérdida de sensibilidad y siendo la recuperación de la función nerviosa completa una finalizado su efecto.
Estructuralmente, las moléculas de los anestésicos locales están integradas por tres partes:
• Un grupo hidrofóbico: anillo aromático, determinante de la liposolubilidad, difusión y fijación de la molécula. La liposolubilidad del fármaco determina la potencia farmacológica: a mayor liposolubilidad mayor potencia.
• Un grupo hidrofílico: amina secundaria o terciaria,que modula la hidrosolubilidad y por consiguiente su difusión sanguínea e ionización.
• Una cadena intermedia con un enlace de tipo éster o amida, responsable de la velocidad de metabolización del fármaco y, por tanto, determinante de la duración de la acción y su toxicidad.
La naturaleza del enlace que une la cadena intermedia con el anillo aromático será determinante de las propiedades farmacocinéticas del fármaco.
Esto va muy ligado a la acción de cada una de las sustancias, a su actividad farmacológica.
Para elegir el excipiente mas adecuado se ha de de definir el pH de mayor actividad de estas sustancias.
Los anestésicos locales son bases débiles que poseen un valor de pKa variable entre 7,5-9, y están ionizados parcialmente a pH fisiológico. La fracción no ionizada, liposoluble, es la fracción capaz de atravesar las vainas lipófilas que cubren el nervio y, por tanto, la fracción capaz de acceder hasta el axón. Los anestésicos que posean un valor de pKa próximo al pH fisiológico presentarán mayor proporción de forma no ionizada y serán los que con mayor rapidez penetren a través de las membranas de los nervios hasta el espacio intraaxonal e inicien su acción anestésica.
El factor pH es, por tanto, un elemento importante a la hora de determinar la efectividad del anestésico local, tanto el pH de la formulación galénica en la que vehicula, como el pH de los tejidos donde se administra. Los tejidos inflamados y/o infectados poseen un pH ácido, y en esas zonas se ve reducido el efecto anestésico del fármaco administrado.
Por lo tanto es muy importante conocer el pH, pKa y la zona de aplicación del producto.
En la Lidocaína el pKa es 7.8, en la Prilocaína el pKa es 8,0 y en la teracaína el pKa es 8,4 por lo tanto el pH de la fórmula galénica a elaborar debe estar entre 7,8-8,4 para que los anestésicos se encuentren en su forma mas activa.
Por otro lado si el producto se aplica en mucosa lo idóneo sería formularlo en forma de gel. Si el médico prescribe una emulsión recomendamos la emulsión de cetomacrogol (es la mas estable a los electrolitos) o un cremagel que se puede formular con hidroxietilcelulosa 2 % (dosis de uso de 0,5-4 % en función a la viscosidad deseada, ver ficha técnica en la web de Acofarma) a la que hay que añadir un emulsionante (los anestésicos son oleosos) tipo Tween 80 al 5 %  y si se desea parabenos (Metil y Propil paraben) como conservantes (sobretodo si se aplica en mucosa).
Saludos