como realizar una formula de Hidroquinona 4%, acd glicólico 10%, no tengo PNT de ninguna parecida y le tengo que poner antioxidantes?, la puedo hacer con base silicónica?

miguel boronat martinez
Preguntó 1 Febrero, 2016

1 Respuesta

Carmen Bau Staff
1 February, 2016

Hola,
Tal como comentamos en otra pregunta de este foro:
Hay distintas formulaciones para el tratamiento de distintos casos de hiperpigmentación donde el activo principal es la hidroquinona y asociados existen otros activos que sinergian su efecto (ácido salicílico, ácido kójico, ácido glicólico, extractos, etc.) o minimizan los efectos colaterales (antiinflamatorios, corticoides, etc).
La estabilidad de estas fórmulas es complicada debido a la facilidad de oxidación de la hidroquinona.
La hidroquinona es un agente despigmentante que actúa interfiriendo la síntesis de melanina al inhibir el sistema tirosina-tirosinasa-malenina. Debido a este mecanismo de acción, la despigmantación no es inmediata, sino que aparece al cabo de 1 mes. Además la despigmentación es reversible, y hay que usar bloqueadores solares durante y después del tratamiento. Se utiliza tópicamente en el tratamiento de alteraciones de la pigmentación de la piel (hiperpigmentaciones), como el melasma, cloasma, efélides, pigmentaciones seniles, léntigo, dermatitis de berloque (fotodermatitis por perfumes), etc… Se emplea por vía tópica, a dosis entre 2 – 5 % para zona facial y hasta el 6 – 8 % en tronco y extremidades, en forma de soluciones alcohólicas, cremas y lociones O/W, pomadas, o geles, aplicándose 2 veces al día durante 2 – 3 meses máximo, sobre piel intacta, y protegiéndola de la exposición a la radiación solar (a menudo se incluye en la misma preparación un filtro solar). Su uso reiterado o concentraciones excesivamente altas, puede producir irritación local, eritema transitorio, sensación de quemazón, sequedad, agrietamiento de las zonas tratadas, e hiperpigmentación en zonas con excesiva exposición a la luz solar, debiéndose suspender la terapia. Ocasionalmente se producen reacciones de hipersensibilidad No deberá emplearse en zonas cercanas a mucosas, heridas, zonas eritematosas por exposición solar o quemadura solar, ojos y alrededores, por riesgo de toxicidad sistémica, pudiendo ocasionar sobre el ojo tinción y opacidad de la córnea. La hidroquinona es incompatible con álcalis, trazas metálicas, sales férricas, y agentes oxidantes.
A concentraciones superiores al 2 – 3 % puede romper las emulsiones no-iónicas.
Forma mezcla eutéctica (licúa) con algunas sustancias como el alcanfor.
Es fotosensible (por acción de la luz adquiere color pardo).
Es fácilmente oxidable. No calentar durante la preparación de fórmulas magistrales. Se debe añadir antioxidantes a las fórmulas magistrales (p. ej. Sodio metabisulfito 0,1 % o Vitamina C 0,5 – 1 %) y envasar en tubos de metal recubiertos en su interior con resinas o bien en frascos opacos.
El ácido glicólico es el más efectivo de los alfa-hidroxiácidos, que son un conjunto de ácidos orgánicos naturales de procedencia frutal. Tiene una acción antienvejecimiento por su influencia sobre la cohesión de los queratinocitos de los niveles más inferiores del estrato córneo, estimulando la renovación celular, aumentando el contenido de agua, la plasticidad, y el espesor de dicho estrato córneo, y produciendo una exfoliación sin dañar el equilibrio de la piel. Como sustancia activa se utiliza en el tratamiento del acné, psoriasis, ictiosis, manchas seniles, ciertas queratosis, etc…También se usa, a altas concentraciones, en tratamientos de peeling superficial, por aumentar la epidermólisis y disminuir el espesor del estrato córneo.
Para que sea dermatológicamente activo, debe tamponarse a pH = 3,5 – 4,5. El pH óptimo para una buena eficacia es de 3,8, o sea un pH próximo al pKa.
Para formularlo en emulsiones, es aconsejable utilizar una emulsión no-iónica.
Hay diversos estudios sobre la optimización de los antioxidantes. Uno de los estudios mas interesantes y completos es el realizado en por el Dr. Alía. En el Blog del Dr. Alía se puede tener acceso a dicho estudio:
http://www.formulacionmagistral.org/blog/investigacion/estudio-de-la-eficacia-de-sistemas-antioxidantes-en-una-emulsion-de-hidroquinona-al-5/
 Por otro lado en Infarma 2015 la Facultad de Farmacia de Barcelona (autor Dr. Del Pozo entre otros) presentó un trabajo patrocinado por Acofarma en el que las conclusiones son las siguientes:
La optimización de una fórmula con hidroquinona se consigue: – Trabajando en frío – Añadiendo antioxidantes: mezcla óptima BHT 0,25 % + Metabisulfito sódico 0,25 % – El medio ácido (fórmulas con ácido kójico o con ácido ascórbico) favorece la estabilidad de la hidroquinona
Si desea el trabajo completo por favor contactar con Acofarma.
Por lo tanto la recomendación en este tipo de fórmulas es el uso de una mezcla sinérgica de antioxidantes, en este caso BHT + Vitamina C (ácido ascórbico) al 0,5 % + vitamina E a fin de obtener la máxima protección frente a la oxidación. La vitamina E es un buen antioxidante pero para mejorar su rendimiento se recomienda emplearla siempre asociada a vitamina C (ácido ascórbico). De este modo quedan protegidas ambas fases de la emulsión y se puede garantizar 1 mes de estabilidad de la fórmula final.
El tipo de excipiente empleado puede ser una emulsión silicónica elaborada con base 2230 en frío. O bien un excipiente no iónico estabilido en la fase acuosa con hidroxietilcelulosa o con sepigel 305.
Saludos