Incorporación de lidocaína en emulsiones
Existen dos formas de lidocaína: la denominada lidocaína base y la lidocaína clorhidrato. El farmacéutico debe siempre emplear aquella forma de lidocaína solicitada por el médico en su prescripción. Generalmente aunque no es una regla fija, cuando el médico sólo indica lidocaína seguramente se esté refiriendo a la forma base. La forma clorhidrato es más común y generalmente el médico suele indicar la palabra “clorhidrato”.
¿En qué se diferencian la lidocaína base de la lidocaína clorhidrato a la hora de su incorporación en emulsiones?
La diferencia fundamental es su solubilidad en agua. La forma base es insoluble en agua pero soluble en alcohol, aceites y propilenglicol. La forma clorhidrato es altamente hidrosoluble, tal que por ejemplo, 1 g de lidocaína clorhidrato, se disuelve sin ningún problema en 1 g de agua purificada. De esta diferenciación en cuanto a la solubilidad, puede plantearse de forma lógica que la lidocaína base debido a su lipofilia, puede tener una acción más intensa y duradera como anestésico en mucosas, que la lidocaína clorhidrato.
¿Cómo incorporar la lidocaína base en las emulsiones?
Tras investigar con distintos solubilizantes poliólicos, el propilenglicol es el más adecuado para incorporar la lidocaína base disuelta en la emulsión correspondiente. La lidocaína se disuelve en el doble de su peso de propilenglicol calentando a 40-50º C, agitando en un agitador magnético regulado a alta velocidad. Se obtiene una solución incolora, límpida y transparente que se añade en pequeñas porciones sobre la emulsión agitando hasta homogeneidad. Ejemplo:
Lidocaína base, 2 % Base acofar genital csp, 100 gEl desarrollo de la fórmula final sería el siguiente:
Lidocaína base, 2 % Propilenglicol, 4 % Base acofar genital csp, 100 gOtra forma de incorporación también adecuada, podría ser la formación de una pasta homogénea en mortero entre la lidocaína base y su misma cantidad de glicerina. Ojo, se forma una pasta y nunca una solución como en el caso anterior. Quizás galénicamente sea más correcta una incorporación del activo en forma de solución (lidocaína base en propilenglicol) que en forma de dispersión (Lidocaína base en glicerina).
¿Cómo incorporar la lidocaína clorhidrato en las emulsiones?
Disolviéndola previamente en su misma cantidad de agua purificada. La solución se añade en pequeñas porciones sobre la emulsión agitando hasta homogeneidad. Ejemplo:
Lidocaína clorhidrato, 2 % Emulsión w/o csp, 100 gEl desarrollo de la fórmula final sería el siguiente:
Lidocaína clorhidrato, 2 g Agua purificada, 2 g Emulsión w/o csp 100 gEs fundamental que el sistema emulsionante de la emulsión sea compatible con formas clorhidratadas.
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