Alfa-estradiol, minoxidil, biotina, nicotinamida y N-acetil cisteína en excipiente hidroalcohólico

Son francamente numerosas las prescripciones de minoxidil junto con distintos principios activos: antiandrógenos, vitaminas, aminoácidos azufrados, corticoides, etc. El excipiente más solicitado es el denominado hidroalcohólico. El objetivo es conseguir un equilibrio entre los componentes del excipiente hidroalcohólico que logre mantener disueltos a los principios activos formulados. En la mayoría de los casos se añade propilenglicol a la solución hidroalcohólica para aumentar la solubilidad de los activos poco solubles en agua. Las proporciones de agua purificada, alcohol (96º) y propilenglicol deben ser las adecuadas para lograr nuestro fin: obtener un sistema libre de cristalizaciones y precipitados a largo o corto plazo. 

Un ejemplo de prescripción con numerosos activos de distinta solubilidad puede ser el siguiente: 

17 alfa-estradiol, 0,025 %

Minoxidil, 3 %

Biotina, 0,1 %

Nicotinamida, 0,5 %

N-acetil cisteína, 0,05 %

Excipiente hidroalcohólico csp, 100 ml 

En esta formulación tenemos dos activos poco solubles en agua y solubles en alcohol y propilenglicol: 17 alfa-estradiol y minoxidil; un activo muy soluble en agua: N-acetil cisteína; y dos activos solubles en agua y alcohol: biotina y nicotinamida. Tras varias pruebas de solubilidad, un excipiente hidroalcohólico idóneo puede ser el siguiente: 

Propilenglicol, 15 %

Agua purificada, 20 %

Alcohol (96º) csp, 100 ml 

Desarrollo final y forma de elaboración 

17 alfa-estradiol, 0,025 g

Minoxidil, 3 g

Biotina, 0,1 g

Nicotinamida, 0,5 g

N-acetil cisteína, 0,05 g

Propilenglicol, 15 g

Agua purificada, 20 g

Alcohol (96º) csp, 100 ml 

1. Disolver el propilenglicol en el alcohol. 

2. Añadir el minoxidil y agitar mediante un agitador magnético regulado a alta velocidad hasta la completa disolución. Calentar a 50º C si es necesario. 

3. Ya a temperatura ambiente, añadir el 17 alfa-estradiol sobre la solución anterior agitando hasta la completa disolución. 

4. Disolver la nicotinamida y la N-acetil cisteína en el agua purificada. 

5. Añadir la solución anterior en pequeñas porciones sobre la alcohólica agitando hasta homogeneidad. 

6. Finalmente, añadir la biotina agitando hasta la completa disolución. 

Se obtiene una solución incolora, límpida y transparente.

Compartir: en Twitter en Facebook en Google+