Minoxidil, 17-α estradiol y finasteride en espuma capilar
La siguiente prescripción es para el tratamiento de la alopecia androgénica y está compuesta por los siguientes activos: minoxidil, con acción regenerante del folículo piloso y, dos antiandrógenos, 17-α estradiol y finasteride, que inhiben el enzima 5α-reductasa responsable del paso de la hormona testosterona a su forma activa, la 5α-dihidrotestosterona. Una elevada producción de la 5α- dihidrotestosterona hace que se vaya acumulando en los folículos pilosos, produciendo la caída del cabello. Un ejemplo de prescripción en espuma capilar puede ser el siguiente:
Minoxidil, 5 % 17-α estradiol, 0,015 % Finasteride, 0,1 % Base espuma capilar csp, 200 mlLa fórmula se puede elaborar empleando la base Acofar espuma capilar. ¿Cómo podemos incorporar los tres activos prescritos en dicha base para espuma capilar?
– El minoxidil se disuelve directamente debido al pH ácido que tiene la base Acofar espuma capilar, que es generado por el ácido láctico que contiene (el minoxidil se disuelve en medios ácidos). Calentando a 50º C se favorece la disolución. Se debe obtener una solución límpida y transparente sin cristales de minoxidil. La presencia de cristales de este activo por una inadecuada disolución, puede producir una obturación de la bomba generadora de la espuma del envase, no formándose espuma tras accionar el pulsador correspondiente. También podría generarse una espuma poco rica y cremosa.
– El 17-α estradiol es soluble en alcohol pero muy poco soluble en agua. Para conseguir su disolución en la base para espuma, es necesaria su solubilización previa en un 5 % de alcohol absoluto.
– A la finasteride le pasa exactamente lo mismo que al 17-a estradiol, es soluble en alcohol y muy poco soluble en agua. En este caso, la cantidad de alcohol necesaria para disolver a la finasteride en la base para espuma sería tan alta, que la solución obtenida no formaría espuma, ya que estas cantidades de alcohol actuarían como antiespumante. Lo mismo pasaría si nos ayudamos de propilenglicol. Sólo cabe diseñar una suspensión estable, homogénea y con óptima velocidad de sedimentación empleando un 1 % de Cremophor RH 40 (aceite de ricino polioxietilenado) como dispersante.
Desarrollo final y forma de elaboración
Minoxidil, 10 g 17-α estradiol, 0,030 g Finasteride, 0,2 g Alcohol absoluto, 10 g Cremophor RH 40, 2 g Base Acofar espuma capilar csp, 200 ml1. Disolver el minoxidil en la base espuma mediante un agitador magnético regulado a alta velocidad y calentando a 50 ºC si es preciso.
2. Disolver el 17-α estradiol en el alcohol absoluto.
3. Añadir la solución anterior sobre la del minoxidil a temperatura ambiente y en pequeñas porciones, agitando hasta homogeneidad.
4. En un mortero pulverizar la finasteride y añadir el Cremophor RH 40 batiendo hasta formar una pasta blanca homogénea.
5. Añadir la solución anterior (paso 3) en pequeñas porciones, batiendo hasta formar una suspensión homogénea.
Se obtiene una suspensión blanquecina opalescente homogénea sin fenómenos de flotación ni floculación, y con óptima velocidad de sedimentación. Debe envasarse en un frasco espumador opaco y conservarse a temperatura ambiente, fuera de la luz y humedad. La espuma generada es rica y cremosa. Es fundamental rotular en el etiquetado: agitar antes de usar.
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