Glicopirrolato: propiedades fisicoquímicas e incorporación
El glicopirrolato (bromuro de glicopirronio) es un amonio cuaternario que se presenta en forma de pequeños cristales blanquecinos. Bastante soluble en agua (1 g se disuelve en 4,2 g de agua) y soluble en alcohol (96º). Insoluble en cloroformo y éter.
Algunas peculiaridades prácticas del glicopirrolato:
– A pH superiores a 6 se produce la hidrólisis del glicopirrolato. Las distintas formulaciones que contengan otros activos o excipientes que generen un pH superior a 6 producirán la hidrólisis del glicopirrolato, desapareciendo su acción terapéutica.
– El pH de máxima eficacia terapéutica se sitúa entre 2-3. Al ser algo irritante este pH para la piel se puede llevar hasta 3-4. En esta zona el glicopirrolato sigue siendo eficaz.
– Para ajustar el pH de las formulaciones con glicopirrolato se emplea generalmente ácido láctico. Hay que tener muy presente si la acidificación puede comprometer la estabilidad del excipiente, sobre todo en la formulación de emulsiones y geles.
– Las emulsiones o geles iónicos pueden experimentar ruptura a corto o a largo plazo con glicopirrolato. Deberán emplearse emulsiones o geles no iónicos para su formulación, como: gel de hidroxietilcelulosa, bases emulsionantes como L-200, cetomacrogol, etc. Ciertas emulsiones glucídicas basadas en La base Montanov® pueden también experimentar ruptura en presencia de glicopirrolato.
– Algunos pacientes refieren alta sequedad tras la aplicación del glicopirrolato para el tratamiento de la hiperhidrosis. Hasta cierto punto puede ser normal en función de su mecanismo de acción, pero no obstante conviene que consulten con el médico. Hay casos en donde la acción antihiperhidrótica en ciertos pacientes es prácticamente nula.
Incorporación del glicopirrolato en las distintas formas farmacéuticas:
– Emulsiones y geles: se disuelve previamente en un 10 % de agua y se añade la solución resultante sobre el gel o la emulsión una vez elaborada y a temperatura ambiente, agitando hasta homogeneidad. Ajustar con ácido láctico hasta pH 3-4. Ejemplo de gel de glicopirrolato al 1 % para el tratamiento de la hiperhidrosis palmar:
Hidroxietilcelulosa, 2,5-3 % Glicopirrolato, 1 % Propilenglicol, 5 % Phenonip®, 0,4 % Acido láctico csp (pH: 3-4) Agua purificada csp, 50 g– Soluciones acuosas: disolución directa. Ajuste del pH con ácido láctico hasta pH 3-4.
– Soluciones hidroalcohólicas: Disolver el glicopirrolato en el agua y añadir el alcohol agitando hasta homogeneidad. Ajuste del pH con ácido láctico hasta pH 3-4. Ejemplo de solución hidroalcohólica con esencia de lavanda como desodorante para hiperhidrosis plantar:
Glicopirrolato, 1 % Esencia de lavanda, 1 % Alcohol (96º), 50 % Tween 20, 4 % Acido láctico csp (pH: 3-4) Agua purificada csp, 100 ml
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