Minoxidilo en solución hidroalcohólica con más principios activos.

Buenos días,
Me gustaría saber como elaboraríais la siguiente fórmula:
Minoxidilo 3%, triamcinolona acetónido 0.05%, canrenona 1%, acetato de alfa tocorefol 1%, en excipiente hidroalcohólico.
Un saludo

María Arcos
Preguntó 25 Noviembre, 2015

1 Respuesta

Carmen Bau Staff
25 November, 2015

Hola,
El minoxidil es un polvo cristalino blanco o casi blanco. Poco soluble en agua, soluble en metanol, etanol y en propilenglicol. Se utilizan por vía tópica para el tratamiento de la alopecia androgénica.
Existen dos posibles mecanismos de acción descritos: provocando una vasodilatación de los capilares del cuero cabelludo y un incremento del flujo sanguíneo a los folículos pilosos que al nutrirse entrarían en fase de crecimiento, y provocando una reducción en el crecimiento de los queratinocitos llegando de esta forma más aporte nutricional a los mismos.
Después de la aplicación tópica, el cuero cabelludo intacto absorbe entre 0,3 y 4,5 % de la dosis total aplicada.
Cuando resulta efectivo, el crecimiento del cabello tarda al menos 4 meses en producirse, y los resultados no son aparentes hasta después de 6 – 12 meses de uso ininterrumpido. Al cesar la terapia, vuelve a caer el pelo
La triamcinolona acetónido es un corticoide con acción antiinflamatoria y antialérgica. Se emplea en trastornos de la piel como queloides, dermatitis pruriginosa, erupciones alérgicas, eritema solar, psoriasis, dermatitis seborreica, patologías eczematosas y en general procesos inflamatorios. Polvo cristalino blanco o casi blanco. Prácticamente insoluble en agua, bastante soluble en etanol al 96%.
La canrenona es el metabolito de la espironolactona y del canrenoato potásico, que al igual que ellos se utiliza como diurético ahorrador de potasio administrándose por vía oral en el tratamiento de edemas refractarios asociados con insuficiencia cardíaca o con hepatopatías, y en casos de hipertensión.
También presenta propiedades antiandrogénicas, empleándose por vía tópica para el tratamiento del hirsutismo idiopático, alopecia androgénica, etc… dado que las células de la matriz del pelo presentan receptores androgénicos.
Por vía tópica presenta su máxima acción a pH 4,5. La adición de ácido láctico aumenta la solubilidad de la canrenona en la fase grasa, aumentando su absorción percutánea. Incorporar siempre en frío.
Polvo cristalino blanco o casi blanco. Insoluble en agua, soluble en etanol.
La vitamina E o alfa tocoferol acetato es un líquido oleoso, viscoso, límpido, incoloro o ligeramente amarillo-verdoso. Prácticamente insoluble en agua, fácilmente soluble en acetona, en etanol anhidro y en aceites grasos
Con el nombre de Vitamina E existen varios compuestos, denominados Tocoferoles, que los podemos encontrar como α-tocoferol, β-tocoferol, γ-tocoferol, y delta-tocoferol, siendo el primero el más activo como vitamina y el usado en terapéutica (así como sus ésteres con acetato y succinato), y el último el más activo como antioxidante.
El término d-α-tocoferol hace referencia a la vitamina E natural, que es dextrorotatoria, y el término dl-α-tocoferol hace referencia a la mezcla de isómeros preparado sintéticamente. La primera es más activa.
La vitamina E normalmente se aísla del aceite de gérmen de trigo por saponificación.
Por lo tanto para elaborar está formula es importante que la solución hidroalcohólica tenga poca cantidad de agua. El minoxidil, la canrenona y la triamcinolona son solubles en etanol. Así mismo para que no haya problemas de solubilidad es recomendable añadir unas gotas de ácido láctico a la solución a fin de que el pH sea próximo a 4,5 (pH de máxima estabilidad y solubilidad para la canrenona).
El problema lo puede genera el alfa tocoferol acetato, que si bien es soluble en etanol es insoluble en agua (por lo que la fórmula no debería llevar ningún porcentaje de agua).
A fin de poder incluir un pequeño porcentaje de agua en la formulación (un 10 %) y poder solubilizar la vitamina E es recomendable mezclarla con Cremophor RH40 de modo previo a su incorporación.
O sea se mezcla la vitamina E con Cremophor (1:3) y se añade a la solución muy poco a poco bajo agitación constante.
Saludos